Предназначен для лечения эректильных нарушений различной этиологии, но не для продления полового акта. Средство разработала и представила на фармацевтическом рынке индийская компания Fortune Health Care, специализирующаяся на производстве высококачественных лекарственных средств.

Основным действующим веществом Fildena 100 является Силденафил, относящийся к ингибиторам ФДЭ-5. Вещество, попадая в кровяное русло, мягко, но эффективно корректирует процессы выработки окиси азота и фермента ФДЭ-5. И если выработку NO (окиси азота) Силденафил стимулирует и ускоряет, то продуцирование фосфодиэстеразы 5 типа немного тормозится под его воздействием. За счет того, что момент образования ФДЭ-5 отдаляется, в сосудах пениса накапливается необходимая для оптимального расслабления концентрация окиси азота, и как результат, – полноценное наполнение кровью пещеристых тел полового органа и мощная эрекция. Особенностью Силденафила является то, что он не формирует спонтанную эрекцию, а естественным образом влияет на физиологический процесс так, что возбуждение наступает только тогда, когда партнерша настойчиво и нежно ласкает мужской пенис. Покупая Fildena 100, потребитель может быть твердо уверен, что препарат не влияет на мужскую фертильность, не изменяет состав спермы и не вызывает привыкания.

При правильно подобранной дозировке Силденафил хорошо переносится мужской аудиторией. Отзывы мужчин о Филдена 100, подтверждают, что препарат является полным аналогом, т.е. дженериком популярной Виагры, и оказывает такое же воздействие на организм. Но учитывая то, что брендовый препарат стоит дорого, а, к примеру, цена на Fildena 100, имеющую идентичную химическую формулу и аналогичные фармакологические свойства, в разы ниже, то можно сделать вывод, что многочисленные дженерики Виагры делают препараты ЭД-группы более доступными. Нравится потребителям и аналогичный по действию препарат на основе того же действующего вещества (Силденафила) Cenforce-100 от Centurion Laboratories. Обеспечивая мощную и устойчивую эрекцию, средство Сенфорс позволяет получить от полового контакта гораздо более чувственные и яркие ощущения за счет полноценного кровоснабжения пениса.

Препарат в обычных аптеках на территории РФ отсутствует, однако можно заказать Fildena 100 в нашей онлайн-аптеке быстро и недорого.

Характеристика:
Препарат Fildena 100 выпускается в таблетированной форме, треугольные пилюли покрыты оболочкой сине-фиолетового оттенка. Таблетки упакованы в блистер, по 10 штук в каждой пластинке. Полное название - Fildena 100 Sildenafil Citrate Tablets 100 mg указано на обратной стороне блистера. Там же выгравирована дата производства, конечная дата употребления. В 1 таблетке Fildena содержится 100 мг Силденафила, что составляет стандартную суточную дозировку, достаточную для появления крепкой эрекции и не оказывающей негативного влияния на здоровье. При необходимости пилюлю можно разделить на части. Перед приемом Филдены нужно обязательно обратиться к врачу за консультацией и назначением индивидуальной дозировки.

Препарат принимают за 40-60 минут до секса, эффект проявляется спустя 40-50 минут, а действие Силденафила продолжается около 4 часов. Таблетку лучше запивать водой, нельзя сочетать прием Fildena 100 с алкоголем. Максимальная разовая дозировка составляет 100 мг вещества, рекомендованный интервал между приемами средства – 24 часа. Сокращать это время нельзя, равно как и превышать максимальную суточную порцию – это может стать причиной появления осложнений, в частности головокружения, снижения АД, диареи, тошноты и т.д.

Противопоказано принимать Fildena 100 при серьезных нарушениях сердечной деятельности, тяжелых патологиях почек и печени, нестабильной стенокардии, наследственных заболеваниях органов зрения, онкологических болезнях.

Прием препаратов на основе Силденафила нельзя совмещать с органическими нитратами, альфа- и бета-блокаторами, некоторыми противовирусными и противогрибковыми медикаментами.

Более подробно ознакомиться с полным списком противопоказаний, побочных эффектов и несовместимых лекарственных средств можно в расширенной инструкции к Силденафилу. Принимать препараты для повышения потенции без предварительной консультации с урологом не рекомендуется.

Форма выпуска
Препарат Fildena-100 выпускается в блистерах по 10 шт. Каждая таблетка содержит 100 мг Силденафила цитрата.

Условия хранения
Лекарство «Fildena 100 mg» нужно хранить в безопасном, удалённом от детей и домашних животных месте. Температура при хранении не должна превышать 32°C.

Силденафил 50 мг представляет собой регулятор потенции. Лекарственный препарат используется вне зависимости от половой принадлежности для поднятия либидо. В клинической практике медикамент используется не только для лечения эректильной дисфункции, но и легочной гипертензии благодаря сосудорасширяющему действию на эндотелий сосудов в малом круге кровообращения. Медикамент выпускается в удобной для приема форме таблеток и предназначен для однократного применения в день.

Другие названия и классификация

Код АТХ: G04BE03.

Международное непатентованное название

Силденафил.

Торговые названия

• Вертекс;
• Динамико;
• Визарсин;
• Ревацио;
• Силденафил-С3;
• Торнетис.

Регистрационный номер

Состав и лекарственные формы

Препарат выпускается в таблетированной форме. Ядро каждой таблетки состоит из активного компонента - 50 мг силденафила цитрата.

Для облегчения абсорбции и повышения биодоступности в процессе производства в препарат добавляются вспомогательные ингредиенты:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• натрия кроскармеллоза;
• дегидрированный гидрофосфат кальция;
• стеарат магния.

Смесь компонентов придает таблеткам круглой формы белый цвет. Единицы препарата покрыты сверху пленочной оболочкой, растворимой в кишечнике. В основу пленки входят тальк, титановый диоксид, полиэтиленгликоль 4000, гипромеллоза. Таблетки содержатся по 15 штук в контурных ячейковых упаковках. Блистеры помещаются в картонную пачку по 6 штук. Кроме того, таблетки выпускаются в полиэтиленовых банках по 90 штук.

Фармакологическая группа

Препарат относится к регуляторам потенции, подавляющим действие фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5).

Фармакологическое действие

Синтетический препарат избирательно блокирует циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ), располагающийся в ФДЭ-5.

Фосфодиэстераза располагается в кавернозном теле полового органа у мужчин и легочных сосудах. В результате достижения терапевтического эффекта восстанавливается эректильная функция, улучшается естественная физиологическая реакция на психологическое возбуждение сексуального характера.

Активный компонент не оказывает прямого релаксирующего влияния на пещеристые тела в половом органе.

Силденафил усиливает релаксацию кавернозных тел оксида азота на мягкие ткани. Во время сексуальной стимуляции при усиленной выработке азотной окиси наблюдается угнетение ФДЭ-5 и повышение концентрации цГМФ. Вследствие достижения терапевтического эффекта происходит расслабление гладкой мускулатуры и повышение кровоснабжения кавернозного тела.

Силденафил является ингибитором обратного захвата, что способствует усилению эякуляции эрегированного полового члена. Кроме того, химическое соединение оказывает сосудорасширяющий эффект на легочные сосуды. Благодаря такому эффекту снижается гипертензия в малом круге кровообращения.

После применения внутрь таблетки расщепляются под ферментативным действием эстераз тонкого кишечника, силденафил высвобождается и диффундирует в местный кровоток.

Биодоступность варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей от 25% до 63%. При однократном приеме максимальные значения активного вещества в плазме крови фиксируются в течение 0,5-2 часов. Лекарственное вещество подвергается трансформации в гепатоцитах с образованием N-десметильного метаболита.

Вместе с продуктом метаболизма силденафил связывается с плазменными белками на 95-96%.

Период полувыведения составляет 3-5 часов. Лекарственный препарат покидает организм с мочой (13%) в виде метаболитов, 80% - вместе с каловыми массами.

Показания к применению Силденафила 50 мг

Препарат используется в клинической практике для лечения импотенции, вызванной дисфункцией мускулатуры полового органа, или для поднятия либидо. Лекарственное средство подходит как для мужчин, так и для женщин, оказывает одинаковый эффект вне зависимости от половой принадлежности пациента.

В редких случаях препарат назначается для лечения легочной гипертензии в составе комплексной терапии.

Для мужчин

Препарат используется для восстановления потенции, необходимой для совершения удовлетворительного полового акта, и назначается для лечения эректильной дисфункции различного генеза.

В первом случае для достижения стойкой эрекции необходимо принять таблетки за час до полового контакта. В сутки рекомендуется принимать 25-100 мг в зависимости от индивидуальных потребностей и реакции организма.

Для женщин

Препарат помогает усилить половую активность и сексуальное влечение у женщин в период климакса или восстановить либидо после проведения оперативного вмешательства по резекции (удалению) матки. Препарат положительно влияет на репродуктивную систему женщин, увеличивает чувствительность внутренних и внешних половых органов.

Лекарство сокращает время достижения естественного возбуждения, увеличивает секрецию вагинальной смазки.

Медикаментозное средство может использоваться в борьбе с фригидностью.

Способ применения и дозировка Силденафила 50 мг

Для лечения повышенного давления в легочных артериях препарат принимают 2 раза в день с интервалом между приемами в 6-8 часов. Разовая дозировка составляет 25 мг. Максимально допустимая дозировка в сутки составляет 60 мг. При плохой переносимости препарат принимают однократно в суточной дозе - 25 мг в день.

Для лечения эректильной дисфункции необходимо принимать 50 мг за час до предполагаемой половой близости.

Разовой дозировки будет достаточно для сексуальной стимуляции как при легкой, так и при запущенной стадии эректильной дисфункции. В некоторых случаях при хорошей переносимости допускается увеличение дозировки до 100 мг в день. Максимальная доза - 0,1 г в сутки.

Сколько действует?

Время достижения и продолжительность терапевтического эффекта зависят от индивидуальных особенностей организма пациента. В основном от скорости общего метаболизма. Средняя длительность действия препарата составляет 4 часа, максимальная - 12 часов.

Как долго можно применять?

Для эффективного лечения дисфункции пениса андрологи рекомендуют принимать лекарство в течение 2 месяцев. При этом после однократного применения необходимо сделать перерыв перед следующим приемом в 24-48 часов.

Особые указания

Перед началом лекарственной терапии необходимо пройти медицинское обследование на выявление патологий сердечно-сосудистой системы. При наличии врожденной болезни сердца, нестабильной стенокардии прием лекарства не рекомендуется.

Необходимо соблюдать меры предосторожности и проходить регулярное обследование у лечащего врача пациентам с анатомической деформацией полового органа:

• ангуляция;
• синдром Пейрони;
• кавернозный фиброз.

Следует с осторожностью принимать препарат при эрекции, которая сопровождается болезненными ощущениями вследствие развития патологических процессов. Приапизм может развиться вследствие злокачественных новообразований и серповидно-клеточной анемии. Людям, склонным к развитию кровотечений или страдающим язвенным поражением желудка и двенадцатиперстной кишки, обязательна консультация с врачом перед приемом препарата.

В пожилом возрасте

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции почек

Побочные действия Силденафила 50 мг

При наличии повышенной чувствительности к химическим соединениям, входящим в состав лекарства, возможно развитие ангионевротического отека, кожного зуда, анафилактического шока, высыпаний на коже, появление эритемы.

Нарушения в желудочно-кишечном тракте сопровождаются астенией, абдоминальными болями, тошнотой и рвотой.

При угнетении центральной нервной системы пациент может почувствовать головную боль, приливы крови к лицу, потерю ориентации в пространстве. В редких случаях развивается бессонница.

Расстройства опорно-двигательного аппарата, возникающие из-за приема Силденафила, характеризуются болями в суставах и мышцах, увеличением тонуса мышц скелетной мускулатуры.

Нарушения дыхания сопровождаются заложенностью носа, воспалительными процессами в придаточных и околоносовых пазухах, инфекционными заболеваниями.

В некоторых случаях нарушение зрения сопровождается снижением остроты, воспалением конъюнктивы глаз. У мужчин существует риск развития изменений в цветовосприятии, размытие объектов.

Возможно возникновение гриппоподобного синдрома, появление инфекционно-воспалительных заболеваний.

Может проявиться сосудорасширяющее действие препарата.

Существует риск развития инфекций мочеполовой системы и нарушений активности предстательной железы. В исключительных случаях может развиться приапизм.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Лекарственный препарат не вызывает зависимости, не отражается на периферической и центральной нервной системе. Поэтому в период лечения Силденафилом допускается управление сложными механизмами, вождение или другая деятельность, при которой необходимо иметь развитую мелкую моторику, скорость реакции и быть сосредоточенным.

Противопоказания

Препарат категорически запрещается принимать при прохождении лечения донаторами оксида азота или нитратов. Из-за возможного развития анафилактического шока противопоказано принимать препарат при повышенной восприимчивости к активным и вспомогательным веществам лекарства.

Передозировка

• повышение температуры тела;
• резкое падение артериального давления;
• заложенность носа;
• головная боль и головокружение;
• прилив крови к лицу;
• ухудшение зрения;
• расстройство пищеварения.

Тяжесть симптомов проявляется в зависимости от превышения максимально допустимой дозировки. При появлении признаков передозировки необходимо остановить прием препарата и выпить 10 таблеток активированного угля. Если симптомы не проходят, нужно обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие и совместимость

При одновременном назначении блокаторов изофермента CYP3A4 уменьшается клиренс цитрата силденафила. При таком сочетании повышается сывороточный уровень силденафила в крови.

Аналогичное повышение концентрации активного вещества наблюдается при одновременном применении:

• Ритонавира;
• Индинавира;
• Саквинавира;
• Кетоконазола;
• Итраконазола.

Силденафил способен усиливать антигипертензивное действие нитратов.

В постмаркетинговой практике сообщалось о возникновении симптомов диабетического рабдомиолиза (острого некроза мышечной ткани) после однократного применения Силденафила на фоне лекарственной терапии Симвастатином.

С алкоголем

Силденафил является синтетическим средством, которое не сочетается с алкоголем и этанолсодержащими препаратами. Параллельный прием спиртных напитков на фоне медикаментозной терапии способен вызвать выраженное головокружение с потерей ориентации в пространстве, тяжелую артериальную гипотензию, угнетение дыхания и сердечного ритма. В организме может начаться коллапс.

Условия и срок хранения

Производитель

ЗАО «Северная звезда», Россия.

Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство в свободной продаже.

Цена в городах Украины и России

Средняя стоимость регулятора потенции составляет около 163 грн., тогда как ценовой диапазон в аптеках России - от 73 до 576 руб. Дженерики стоят дороже оригинального препарата.

Аналоги

При отсутствии положительной реакции организма на прием препарата можно перейти на другое лекарственное средство:

• Виагра;
• Динамико;
• Максигра;
• Силденафил "Северная Звезда";
• Эрексезил;
• Сиалис.

Эректильная дисфункция может сильно ранить мужчину, именно поэтому для ее лечения используются всевозможные средства. В частности, для терапии применяют или Силденафил.

Мужчины по всему миру спорят, что лучше справится с сексуальными неудачами. Ответ на этот вопрос можно получить при помощи простого сравнения характеристик.

Эрекцию вызывает прилив крови к половому . Если этого не происходит естественным путем, то врачи рекомендуют использовать ингибиторы фосфодиэстеразы. Сейчас известно три вещества, которые встречаются в популярных дженериках:

• силденафил («Виагра»);
• тадалафил («Сиалис»);
• варденафил («Левитра»).

Первой на рынке появилась «Виагра», за долгие годы она заслужила звание легендарного ингибитора ФДЭ-5. Остальные появились чуть позже, поэтому многие считают их улучшенными вариантами. Отчасти это правда, некоторые побочные эффекты, присущие популярным таблеткам для эрекции в более современных препаратах отсутствуют.

В чем сходство?

Все эти препараты относятся к ингибиторам ФДЭ-5. Они имеют единый механизм, именно поэтому их очень трудно сравнивать. После принятия таблетки, сопровождающейся стимуляцией возбуждения, происходит высвобождение оксида азота за счет активизации нервных импульсов.

В гладкомышечных стенках сосудов накапливается гуанозинмонофосфат, который запускает биохимические реакции. Конечным итогом применения является эрекция.

Первое лекарство для преодоления эректильной дисфункции было изобретено для корректировки сердечного ритма и лечения тахикардии, решение сексуальных проблем стало его побочным проявлением. Оно наблюдалось у 80% пациентов, принимавших таблетки.

После того как медики получили подтверждение, что эрекции можно добиться при помощи фармакологии, они начали разрабатывать новые ингибиторы ФДЭ-5. Ими были выпущены препараты, в которых активными веществами выступают варденафил и тадалафил.

Отличные черты

Так как препараты были разработаны в разное время, каждое новое открытое действующее вещество имело меньше побочных эффектов. Оно не оказывало менее пагубное влияние на мужской организм. Кроме того, изменялась и возможная частота приема. Таданафил, в отличие от его предшественников можно использовать ежедневно.

Отличаются несколькими чертами, главная из них – сила действия. Некоторые из них активируются быстрее, а другие лучше принимать до романтического ужина. Если вы привыкли за одну ночь совершать несколько половых актов, то вам необходимо пить лекарства от импотенции, которые стимулируют приток крови к органам малого таза в течение длительного времени.

Применение любого из ингибиторов ФДЭ-5 – хороший способ справиться с недостаточной эрекцией или импотенцией.

Важно понимать, что сам по себе препарат не подействует. Для того, чтобы наступила эрекция необходима мастурбация или предварительные ласки перед половым актом. Хорошо помогают достичь возбуждения эротические фильмы.

Обзор Силденафила

Первым был открыт Силденафил, который более известен под именем своего дженерика – лекарства «Виагра». Именно это лекарство сначала использовали для лечения тахикардии, а затем стали применять против эректильной дисфункции. Оно имеет несколько особенностей:

• принимать его нужно за 1-3 часа до полового контакта;
• не стоит в этот день пить алкоголь;
• жирная пища снижает силу лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами у «Виагры» хуже, чем у других аналогичных препаратов. Ее категорически нельзя сочетать с нитратами, донаторами оксида азота и нитритами. Согласно отзывам, побочные действия Sildenafil дает крайне редко, но они вызывают больше тревоги. Многие пациенты отметили, что у них после приема лекарства снижалась острота зрения.

Обзор Тадалафила

Это средство от дисфункции поступило на прилавки в 2003 году под названием «Сиалис». Его позиционировали как новый ингибитор ФДЭ-5 с пролонгированным действием. Эти таблетки стали настоящим спасением для множества семейных пар, так как с их помощью можно забыть об отсутствии эрекции на 36 часов.

Некоторые пациенты называют Tadalafil таблетками «выходного дня». Их эффект распространяется на 2 ночи.

Еще одно преимущество нового ингибитора – возможность принимать вместе с ним жирную пищу. У него чаще возникают побочные эффекты, которые делают лечение бессмысленным – пациентов мучают головные боли и дискомфорт в спине. Фармацевтам не удалось избежать и нарушений зрительного восприятия – у части мужчин возникает резь в глазах и нарушение цветовосприятия.

Обзор Варденафила

В 2005 году на прилавках аптек появилась «Левитра», ее действующим веществом стал ингибитор варденафил. Главной целью фармацевтов при его разработке являлось снижение риска возникновения побочных действий. При этом они стремились сохранить высокую эффективность лекарства.

Разработчикам удалось достичь своих целей. Варденафил активизируется уже через 20 минут после приема, а действует не меньше, чем более распространенная «Виагра». Побочные эффекты возникают всего у 2% пациентов. Благодаря этому, сравнительно новый препарат «Левитра» стал популярен среди мужчин.

Какое действующее вещество считается лучшим?

Выбирая между силденафилом, тадалафилом или варденафилом необходимо провести сравнение основных характеристик.

Критерий оценки	Силденафил	Тадалафил	Варденафил
Особенности	Помогает в 82-84% случаев эректильной дисфункции. Пить необходимо на голодный желудок. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа.	Эффективен в 81% случаев импотенции. Употреблять можно вне зависимости от приема пищи. Максимальная концентрация в крови достигается через час. Эрекция усиливается во время полового акта.	Обладает более мягким действием. С ним допустимо принимать небольшую дозу алкоголя. Эрекцию не нужно дополнительно стимулировать, она способна возникнуть даже от легкого прикосновения.
Дозировка	100-200 мг	20-40 мг	20-40 мг
Как быстро наступает эффект	Нужно пить заранее – эффект возникает через 90-120 минут.	Среднее время до начала действия – 60 минут.	Сильная эрекция появляется через 20-30 минут.
Побочное действие	покраснение лица, шеи; заложенность носа и ушей; изменение уровня кровяного давления; ухудшение зрения; тошнота и изжога. Наблюдается у 9% пациентов.	мышечные боли; диспепсия; отечность век; покраснение лица; резь в глазах и воспаление конъюнктивы; потемнение в глазах, головокружения. Наблюдаются у 3% пациентов.	неправильная работа систем кроветворения, мочевыделения; нарушения функционирования ЦНС и гепатобилиарной системы. Наблюдаются в 2% случаев.
Противопоказания	Аллергия, нарушения работы сердца и сосудов, заболевания печени или почек, язва органов ЖКТ, инфаркт или инсульт, случившийся в последние несколько месяцев.	Лейкемия, аллергия, неправильная работа систем кроветворения, нервной или сердечно-сосудистой, анатомическая деформация пениса, дегенерация сетчатки глаза.	Атеросклероз, недуги, поразившие сердечно-сосудистую систему, аллергия, почечная недостаточность, заболевания печени, язва, поразившая любой из органов пищеварительной системы.
Совместимость с иными медикаментами	Запрещено одновременно с лекарствами, являющимся донаторами оксида азота, нитратами и нитритами.		С осторожностью использовать средство нужно с печеночными ферментами.

Любой из описанных препаратов категорически запрещено принимать женщинам и детям. Также они не рекомендуются для мужчин, не имеющих проблем с эрекцией.

Силденафил - мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5.

В основе физиологического механизма эрекции лежит высвобождение оксида азота (NО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, в результате чего происходит расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и усиление кровотока в кавернозном теле.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющее действие оксида азота, вызывая угнетение ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.

После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 минут) при приеме внутрь натощак. Биодоступность варьирует от 25 до 63%.

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmах уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmах) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация – время (AUC) снижается на 11%).

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов.

Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Показания к применению

От чего помогает Силденафил? Назначают препарат в следующих случаях:

• психогенных нарушений эрекции;
• смешанных нарушений эрекции;
• органических нарушений эрекции.

Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.

Инструкция по применению Силденафил и дозировки

Таблетки Силденафил принимают внутрь за 1 час до половой близости. Для взрослых разовая доза - 50мг в сутки.

С учетом переносимости и эффективности препарата, можно уменьшить дозу до 25 мг либо увеличить до 100 мг.

Максимальная дозировка – 100мг.

Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку. Пациентам с нарушением функции печени рекомендовано снизить дозу препарата до 25 мг.

Побочные эффекты

Назначение Силденафил может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Сердечно-сосудистая система: ослабление тонуса кровеносных сосудов, приливы крови к различным областям тела;
• Пищеварительная система: диарея, тошнота, нарушения пищеварительных процессов;
• Органы чувств: нарушение чёткости зрения, изменение цветовосприятия, конъюнктивит, повышение чувствительности к свету;
• Мочевыделительная система: инфицирование мочевыносящего протока;
• Репродуктивная система: нарушения функционирования предстательной железы;
• Центральная и периферическая нервная система: головокружение, бессонница, головные боли;
• Костно-мышечная система: повышение тонуса мышц, боли в суставах, боли в мышцах;
• Поражения кожного покрова: появление высыпаний на коже;
• Дыхательная система: фарингит, появление насморка, инфицирование органов дыхательной системы, различные расстройства дыхания, синусит, заложенность носа.

Противопоказания

Противопоказано назначать Силденафил в следующих случаях:

• аллергия на лекарство;
• постоянный или временный прием нитратов;
• заболевания, при которых рекомендуется ограничить половую активность;
• дети до 18-летнего возраста. Силденафил не применяют в детском возрасте;
• женщины. Лечение Силденафилом не проводится у женщин, а также при кормлении грудью (лактации) и беременности;
• тяжелые болезни печени;
• инсульт или инфаркт, который диагностирован за последние полгода;
• врожденные аномалии сетчатки;
• дефекты формирования пениса (врожденные и приобретенные);
• потеря зрения вследствие ишемии.

С осторожностью:

• Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).
• Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия).
• Заболевания, сопровождающиеся кровотечением.
• Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
• Наследственный пигментный ретинит

Передозировка

При однократном приеме препарата Силденафил-СЗ в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Аналоги Силденафил, список препаратов

При необходимости, заменить Силденафил можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Виагра;
2. Камагра;
3. Пемегра;
4. Пфиагра;
5. Сильдигра;
6. Сухагра;
7. Торнетис;
8. Эдегра.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Силденафил, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Средняя стоимость препарата в аптеках Москвы зависит от количества таблеток и дозировки – 25 мг, 20 таблеток – 407-421 рубль.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок хранения – 3 года. Отпускается по рецепту.

Брутто-формула

C 22 H 30 N 6 O 4 S.C 6 H 8 O 7

Фармакологическая группа вещества Силденафил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

171599-83-0

Характеристика вещества Силденафил

Белый или почти белый кристаллический порошок, растворимость в воде 3,5 мг/мл.

Фармакология

Фармакологическое действие - улучшающее эректильную функцию .

Силденафил оказывает периферическое действие, селективно ингибируя цГМФ-специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах. Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ , расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но за счет блокады ФДЭ5 и стабилизации цГМФ усиливает расслабляющий эффект оксида азота.

Исследования in vitro показали, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит таковую в отношении других изоформ фосфодиэстеразы. Так, влияние силденафила на ФДЭ5 выражено более чем в 80 раз сильнее, чем на ФДЭ1, более чем в 1000 раз сильнее, чем на ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4; в частности, активность в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 (ФДЭ3 участвует в сокращении сердца). Активность силденафила в отношении ФДЭ5 только в 10 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ6 (ФДЭ6 участвует в цветовосприятии). Кроме гладких мышц кавернозных тел, ФДЭ5 в небольших количествах содержится в тромбоцитах, гладкомышечной ткани сосудов и внутренних органов и в скелетных мышцах. Ингибирование силденафилом ФДЭ5 в этих тканях может приводить к повышению антиагрегационной активности оксида азота тромбоцитов in vitro , подавлению образования тромбоцитарных агрегатов и периферической артериовенозной дилатации in vivo .

В 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес эффективность и безопасность силденафила исследовалась более чем у 3000 пациентов в возрасте 19-87 лет с нарушениями эрекции органической, психогенной и смешанной этиологии. Большинство исследований показало, что действие силденафила развивается примерно через 60 мин после приема. Эректильный ответ, в т.ч. оцениваемый по данным фаллоплетизмографии, усиливался с увеличением дозы силденафила и его плазменной концентрации. Продолжительность действия силденафила оценивалась в одном исследовании, показавшем его эффективность в течение 4 ч с уменьшением эректильного ответа спустя 2 ч от момента приема. При использовании фиксированных доз 25 мг, 50 мг и 100 мг улучшение эректильной функции было отмечено у 63%, 74% и 82% пациентов соответственно (при приеме плацебо — у 24%). Доля больных с сахарным диабетом, отметивших улучшение, составила 57%, больных, перенесших радикальную простатэктомию — 43%, пациентов с травмой спинного мозга — 83% в сравнении с 10%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно. В группе пациентов с психогенным нарушением эрекции силденафил был эффективен в 84% случаев по сравнению с 26% в группе плацебо. В рекомендуемых дозах силденафил не оказывает действия при отсутствии сексуальной стимуляции.

При однократном приеме силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев клинически значимые изменения ЭКГ не отмечались. Максимальное понижение сАД в положении лежа составило в среднем 8,4 мм рт.ст. , дАД — 5,5 мм рт.ст. Понижение АД связано с вазодилатирующим эффектом, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. АД в наибольшей степени понижалось спустя 1-2 ч после приема силденафила (зависимости от дозы и плазменной концентрации выявлено не было) и не отличалось от группы плацебо спустя 8 ч.

У некоторых пациентов спустя 1 ч (пик реакции совпадал со временем достижения C max ) после приема силденафила в дозе 100 и 200 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое преходящее нарушение различения цвета: синий/зеленый. Предполагаемый механизм нарушения цветовосприятия — угнетение ФДЭ6 сетчатки глаза, участвующей в световосприятии. Исследование влияния силденафила на функцию зрения в дозах, двукратно превышающих МРДЧ , показало отсутствие изменений остроты зрения, внутриглазного давления, результатов электроретинографии и пупиллометрии.

Быстро всасывается из ЖКТ . Абсолютная биодоступность составляет 25-63%, в среднем 41%. C max достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме с жирной пищей скорость абсорбции замедляется, C max уменьшается в среднем на 29%, а время ее достижения увеличивается на 60 мин. Фармакокинетика в диапазоне доз 25-100 мг является линейной. Связывание с белками плазмы силденафила и его основного N-десметильного метаболита составляет 96%. Объем распределения 105 л. У здоровых добровольцев, получавших силденафил в дозе 100 мг, менее 0,001% дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) цитохрома P450. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, по активности в отношении ФДЭ5 уступает на 50% исходному веществу (in vitro ) . Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от содержания в ней силденафила, около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита. Силденафил слабо ингибирует изоферменты подсемейств 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC 50 более 150 мкмоль). Т 1/2 силденафила составляет 3-5 ч, метаболита — около 4 ч. Выводится в виде метаболитов кишечником (80%) и почками (около 13%).

У здоровых людей 65 лет и старше выведение силденафила понижено, а концентрация в плазме превышает таковую у здоровых людей 18-45 лет примерно на 40%. При легкой и умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 50-80 мл/мин и 30-49 мл/мин соответственно) после однократного приема 50 мг силденафила его фармакокинетика не изменялась. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшается, AUC и C max увеличиваются примерно в 2 раза в сравнении с этими параметрами у добровольцев того же возраста без почечной патологии. У добровольцев с циррозом печени (Child-Pugh типов A и B) выведение силденафила уменьшалось, AUC и C max возрастали соответственно на 84% и 47% в сравнении с добровольцами того же возраста без патологии печени.

В исследованиях на животных, получавших силденафил в течение 18-24 мес, канцерогенного действия не выявлено. Мутагенных свойств в исследованиях in vitro на культурах клеток яичников китайских хомячков не отмечено. Кластогенной активности (индукция хромосомных аберраций) в исследованиях in vitro на культурах клеток лейкоцитов человека и in vivo в микроядерном тесте на мышах не выявлено. В исследованиях на крысах, получавших силденафил в дозе 60 мг/кг/сут (25-кратное превышение МРДЧ) в течение 36 (самки) и 102 (самцы) дней, нарушений фертильности не отмечено. В исследованиях на крысах и кроликах, получавших силденафил в течение периода органогенеза в дозах, превышавших МРДЧ в 20 и 40 раз, эмбрио- и фетотоксичных, тератогенных свойств, нарушений пери- и постнатального развития плода и новорожденного не выявлено.

Однократный прием 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

Применение вещества Силденафил

Нарушения эрекции.

Актуализация информации

Легочная гипертензия.

[Обновлено 24.06.2013 ]

Противопоказания

Гиперчувствительность, терапия нитратами.

Ограничения к применению

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), повышенная склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственный пигментный ретинит, нарушение функции печени, в т.ч. при циррозе, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые формы артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст. ) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст. ), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременный прием препаратов, ингибирующих CYP3A4 .

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Силденафил

Побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил, с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).

головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).

заложенность носа 4% (2%).

Со стороны ЖКТ : диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).

инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).

Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).

Другие побочные эффекты, встречавшиеся с сопоставимой частотой (более 2%) в группе получавших силденафил и группе плацебо: инфекции дыхательных путей, боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия.

В исследованиях с фиксированной дозой диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) отмечались чаще при приеме силденафила в дозе 100 мг в сравнении с меньшими дозами. При использовании доз, превышающих рекомендованные, наблюдались схожие побочные эффекты, но с большей частотой.

Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, мигрень, гипертензия, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ , в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.

Со стороны ЖКТ : глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей.

Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.

Взаимодействие

Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. Усиливает гипотензивное действие нитратов (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 мг) не увеличивает время кровотечения. Ингибиторы CYР3А 4 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (в частности, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 мг) и уменьшают его выведение. При однократном приеме 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки) C max силденафила повышается на 140%, AUC — на 210%. Однократный прием 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 мг 2 раза в сутки), приводит к 4-кратному (на 300%) повышению C max и 11-кратному (на 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира. Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ , антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Предполагается, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (рифампицин и др.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено). Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 и 10 мг): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 мм рт.ст. , дАД на 7 мм рт.ст. ) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/дл.

Передозировка

Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Силденафил

Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, при тяжелых формах ИБС и артериальной гипертензии). У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), а также при одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза составляет 25 мг. При одновременном приеме ритонавира максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 ч, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.

Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.

Не показан для применения у новорожденных, детей и женщин.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.1519
	0.0825
	0.0699